2026年6月10日,中国首款原研CDK4/6抑制剂达尔西利(艾瑞康®)正式获得国家药品监督管理局批准,联合内分泌用于HR+/HER2-高复发风险早期乳腺癌患者的辅助治疗。
羟乙磺酸达尔西利片是恒瑞医药自主研发的口服、选择性的小分子CDK4/6抑制剂,也是中国首个自主研发的新型高选择性 CDK4/6 抑制剂。达尔西利可选择性地抑制CDK4/6激酶活性,使其与Cyclin D组成的复合物不能磷酸化下游Rb蛋白,阻止细胞由G1期进入S期,从而发挥抑制细胞增殖和抗肿瘤的作用。
此次获批是基于达尔西利联合内分泌治疗在 HR 阳性、HER2 阴性女性乳腺癌辅助治疗中的一项多中心、随机、双盲的 III 期临床试验(研究代号:DAWNA-A)的积极结果。
DAWNA-A 研究入组超5000例受试者,按照1:1随机入组,分别接受达尔西利联合内分泌治疗或安慰剂联合内分泌治疗。研究的主要终点为患者无侵袭性疾病生存期(IDFS),即从随机之日起至第一次出现以下事件的时间,包括同侧或对侧复发的乳腺癌、区域及远处复发、任何原因导致的死亡。
中位随访27.0个月时,达尔西利治疗组IDFS持续获益,3年IDFS绝对获益率为3.2%(90.6% vs. 87.4%),疾病复发或死亡风险显著降低40%(HR=0.6,95%CI:0.49-0.74,P<0.0001)。该获益在各预设亚组中表现一致,涵盖不同绝经状态、临床分期、淋巴结受累数及是否接受辅助化疗等患者类型。无病生存期(DFS)与远处无病生存期(DDFS)亦同步获得显著改善,充分验证了达尔西利广泛的适用性与稳健的疗效优势。
在安全性方面,达尔西利治疗组常见不良事件为中性粒细胞计数下降等血液学AE,针对这一CDK4/6抑制剂治疗中的常见AE,可通过对症治疗、暂停用药或剂量调整等进行有效管理。尤为值得关注的是,达尔西利在肝脏安全性上表现良好,所有级别ALT、AST升高发生率与安慰剂组相当,≥3级ALT、AST升高发生率均不足1%。研究中暂未报告腹泻、间质性肺病或QT间期延长等事件。因不良事件导致的停药率仅为3.0%(安慰剂组1.7%),绝大多数患者能够耐受并完成两年辅助治疗。
基于中国乳腺癌患者中乙型肝炎病毒感染比例较高、年轻患者对生活质量要求更高的实际情况,达尔西利良好的肝脏安全性和较低的胃肠道不良反应,有助于患者长期规范用药,保障治疗持续性,助力其早日回归正常生活。
随着达尔西利全病程适应证的落地,国内早期高危乳腺癌规范化诊疗的可及性将得到显著提升,中国原研药物得以惠及更广泛的患者群体——尤其是基层与年轻高危患者,真正实现从“有药可用”到“用得上、用得好”的跨越。