目前临床上最常用的抗雌激素药物是三苯氧胺(TAM)。三苯氧胺是一种非甾体类的抗雌激素药物，研究早期仅作为绝经后晚期乳腺癌的姑息治疗应用。如今，三苯氧胺可以为各期乳腺癌选择病例提供有益的内分泌治疗；同时已经有计划地应用于乳腺癌的高危人群，以评价其预防乳腺癌的价值。
除三苯氧胺外其他的抗雌激素药物还有：Clomiphene citrate(克罗米酚，氯米芬)是对乳腺癌最先显示有活性的抗雌激素药物，对乳腺癌的治疗作用未被证实。Nafoxidine (萘氧啶)为合成非类固醇抗雌激素药物，反应率为30%左右，受体阳性者反应率较高，而受体阴性者几乎无反应。Trioxifen mesylate (曲利昔酚甲磺酸盐)是一种与三苯氧胺疗效及毒性相似的有效药物。Toremifene作为一种三苯乙烯抗雌激素的化合物，现正在临床试验中，它与ER有较高的亲和力，但疗效希望不大。Szamel等报道了Toremifene可影响血中多种性激素水平，但却未发现有抗肿瘤作用。