活血化瘀药的药理可归纳如下：
（1）改善血流动力学：
活血化瘀药一般都有扩张外周血管，增加器官血流量的作用。22种活血化瘀药对狗股动脉血流量和血管阻力的影响，可见它们均能不同程度地增加股动脉血流量和降低血管阻力，除苏木外，同生理盐水对照组比较均有显著差别。
各个活血化瘀药，扩血管作用的主要部位不同，如22种活血化瘀药对股动脉的扩张作用，以穿山甲、水蛭、益母草、莪术、桃仁的作用较突出，其中除益母草外，其他均属破血散结药，说明在活血化瘀药中，对于股动脉，以破血散结药的扩血管作用最强。但研究也说明，延胡索、丹参、川芎等则对冠状动脉的扩张作用更为突出。
冠心病心绞痛和急性心肌梗塞具有典型的血瘀症状，大致包含在“真心痛”、“胸痹”、“厥心痛”等范畴中。活血化瘀药治疗冠心病具有良好疗效。已证明许多活血化瘀药有增加冠脉血流量，改善心肌供血供氧的作用，如川芎、丹参、毛冬青、红花、益母草、当归、赤芍、延胡索等；由活血化瘀药为主组成的复方如赤芍、丹参、川芎、红花、降香组成的冠心2号方，由鸡血藤、丹参组成的鸡血藤丹参方，由丹参、郁金、鸡血藤、乳香、没药、血竭组成的通脉灵，由蒲黄配伍五灵脂组成的失笑散等，都具有类似或更强的作用。
慢性肝炎和肝硬化往往具有血瘀的见证，如肝区刺痛，痛处固定、皮肤黝黑、腹内痞块以及蜘蛛痣、肝掌等。肝区高频阻抗图证明，这类血瘀患者肝区搏动性血流量常低于健康人，流出阻力则高于健康人。经活血化瘀治疗，随着肝功能的好转，肝区搏动性血流量增加，流出阻力减小。
脑血管疾病的血滚患者，脑血流量降低，经活血化瘀治疗，常见脑循环改善。
此外，血栓闭塞性脉管炎和慢性阻塞性肺病的血瘀患者，经活血化瘀治疗后，也见病变器官血流量增加。