活血化瘀药是指能疏通血脉，祛除血瘀的药物，临床用于治疗血瘀证。按药物作用特点不同，可分为养血活血药，如丹参、当归、赤芍等；活血祛瘀药，如川芎、红花、蒲黄等；祛瘀止痛药，如乳香、没药、延胡索等；破血散结药，如三棱、莪术、桃仁等。
近年来，对于血瘀的实质进行了多学科的综合研究，比较一致的认识是：血瘀证是一个与血液循环有关的病理过程，它与血液循环障碍有密切的关系，主要表现在以下几个方面：
血液流变学异常。血瘀证的临床表现各异，涉及病种很多，但一般均有血液“浓、粘、凝、聚”的倾向。浓，指血液的浓度增高，表现为血球压积增加，血浆蛋白、血脂等浓度增高等。粘，指血液粘稠，表现为全血和血浆比粘度增加。凝，指血液的凝固性增加，表现为血浆纤维蛋白原增加，凝血速度加快。聚，指血细胞聚集性增加，表现为红细胞和血小板在血浆中电泳缓慢，血小板对各种因素（如二磷酸腺苷等）诱导的凝集性增高，红细胞沉降率加快等。由于上述种种变化，故血瘀患者血液运行不畅，易致血栓形成、血管栓塞。
微循环障碍。微循环一般是指微动脉与微静脉间的微血管血液循环。祖国医学早有“久病入络为血瘀”的理论，现代研究表明，血瘀患者一般均有微循环障碍的表现，如微血流缓慢和瘀滞，甚至血管内凝血，微血管变形（管襻扭曲、畸形、顶端扩张等）：微血管周围渗血和出血；微血管缩窄或闭塞等。
血流动力学异常，血瘀患者大多出现血流动力学变化，表现为某个器官或部位的循环障碍，血管狭窄或闭塞，血流量降低，如冠心病患者冠脉循环障碍；血栓闭塞性脉管炎的血瘀患者肢体循环障碍；缺血性中风的血瘀患者脑循环障碍；慢性肝炎的血瘀患者肝循环障碍。有些血瘀患者还表现心功能异常，如冠心病、红斑狼疮、视网膜中央动静脉栓塞等的血瘀患者都有心脏功能下降，心搏出量减少等异常。
除上述三种基本的病理生理变化外，血瘀证同机体免疫功能异常，纤维组织代谢障碍等可能也有一定关系。