根据血药浓度和时间的关系可制定药时曲线，曲线下总面积可反映抗感染药物的吸收状况及体内利用率。抗感染药物主要经肾排出，也可经肝代谢、肠道排泄、肺呼出等而被清除。药物的半衰期（T1/2）可自药时曲线计算而得。据研究，β内酰胺类抗生素的临床疗效与其血药浓度超过其最低抑菌浓度（MIC）的持续时间长短有关，持续时间越长则疗效越好；而氨基糖苷类与氟喹诺酮类的临床疗效则与血药高峰浓度或药时曲线下面积与MIC的比值有关，比值大者疗效好。肝、肾功能不全，特别是肾功能不全时很多药物的半衰期明显延长，必须及时调整剂量、延长给药间期和（或）监测血药浓度，保证安全用药。
口服和肌注给药后，抗感染药的血药峰浓度一般于1～4小时内即可到达，静注或静滴给药后即刻到达，重症患者宜采用此给药途径。药物吸收后迅速分布至各组织，胸、腹腔，关节腔和各种体液中，其浓度约为血药浓度的50％-100％，以至数倍以上，故除包裹性积液或脓液稠厚外，无局部用药的必要。
抗感染药口服后吸收很不一致，氯霉素、阿莫西林、克林霉素、利福平、多西环素、磺胺药、异烟肼等的吸收比较完全，约可达90％或以上。四环素和土霉素因易与钙、镁、铝、铋、铁等金属离子螯合而影响其吸收（一般在70％以下），其活性也可为碱性物质所抑制，故不宜与抗酸药合用。氨基糖苷类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素B等口服后的吸收很少，仅为0.5％-3％。
抗感染药进人血液后部分与血浆蛋白相结合，结合率自0-95％以上不等。结合的药物无活性，也不易透过各种屏障，但结合一般疏松而可逆，当血药浓度下降时即渐释出游离药物。
分泌至胆汁中的药浓度因不同药物而异，以四环素类、大环内酯类、林可霉素类、利福平等的浓度较高。除氯霉素、磺胺药、异烟肼、甲硝唑、氟康唑、阿昔洛韦等外，抗感染药物很少透过正常血脑屏障进人脑脊液中，但脑膜有炎症时则采用一些第三代头孢菌素、乙胺丁醇、氨苄西林、青霉素G等，在脑脊液中的浓度可达有效水平。排人痰及支气管分泌液中的药物浓度大多低于同时期血药浓度，以红霉素、氯霉素、喹诺酮类、利福平、甲氧苄啶等的浓度较高。
大多数抗感染药的主要排泄途径是肾脏，因此尿药浓度大多较高。红霉素、复方磺胺甲嗯唑、喹诺酮类等应用后有一定量进人前列腺中；林可霉素类、磷霉素、复方磺胺甲嗯唑在骨组织中有较高的浓度或可达治疗水平。