由于血脂异常症有不同的类型，所以应针对不同情况，对症用药治疗。
治疗血脂异常症常用的药物可分为二类。一类称他汀类，包括辛伐他汀(舒降之)，普伐他汀(普拉固)，洛伐他汀(美降脂)，氟伐他汀(来适可),阿伐他汀(阿乐)。胆固醇增高为主应选用他汀类药物。另一类称为贝特类，包括吉非罗齐(诺衡)，非诺贝特(力平脂)。甘油三酯增高为主者，应选贝特类。两者均增高者可选用阿乐。
如经济条件许可，应长期坚持服用他汀类调脂药，即使血脂已经正常也可长期服用。因最近一项大型的国际研究证实，长期(长达数年)服用他汀类调脂药如辛伐他汀，可减少中风、心梗等严重心、脑血管并发症30%～40%。用他汀类药时应注意肌痛，因个别人可致肌肉溶解而产生肌痛，应停药并看医师。
两类药都可导致肝功能异常，尤以贝特类为甚，应定期检查肝功能。两类药物不可以同时服用，因可导致严重的肌肉溶解而发生急性肾功能衰竭。已有肝功能损害者，两者都不可服用。
值得注意的是，由于不同个体对同一药物的疗效及不良反应有较大差别，因此，一般来说，服药后1～3个月应复查血脂及肝肾功能，还需定期复查血尿酸水平等。常年服药者，可3～6个月复查一次。与此同时，应作有关的随访观察，以便及时调节剂量或更换药物。血脂降到接近目标水平时，可适当减少剂量。