（一）胆酸整合剂
通过阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收、促进其随粪便排出、加速胆固醇的降解而降脂。主要为树脂类制剂，临床应用较多的为阴离子碱性树脂，适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH)以外的任何类型的高胆固醇血症，对高甘油三酯血症无效。主要有考来烯胺(ChoIestyramine，消胆胺)、考来替泊(CoIestipol，降胆宁)、地维烯胺(Divistyramine)。胆酸整合剂副作用较多，味道差难以坚持服用。近年来，虽有改善，但它们仅能阻止胆酸及胆固醇从肠道吸收，对胆固醇的体内合成无抑制作用，而大部分血中TC恰好来自体内合成。
（二）HMG—CoA还原酶抑制剂
大部分高胆固醇血症患者单用胆酸整合剂，不能达到理想疗效。近年来发现的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂，能阻抑胆固醇的生物合成。单用，或与胆酸整合剂联用，对高胆固醇血症有更明显的疗效。HMG—CoA还原酶抑制剂是一类新颖的有希望的降血脂药,通常将其称为他汀类药物，多为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂,现行制剂有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、执伐他汀及阿伐他汀等。
（三）烟酸及其衍生物
(1)烟酸(Nicotinic Acid,又名Niacin)属B族维生素。当用量超过作为维生素使用的剂量时，可有明显的调节血脂的作用。疗效与剂量、服药前的血脂水平有关，血脂水平异常越明显、服药剂量较大，疗效也更明显。
(2)阿西莫司(Acipimox, Olbetam,氧甲吡请嗪,乐脂平)。是一种新的人工合成的烟酸衍生物，它的适用范围与烟酸相似，但抗脂肪分解作用比烟酸持续时间较长、效能较强。
(3)烟酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate) 是由1分子肌醇与6分子烟酸结合而成的酯。该药从肠道吸收后在体内缓慢代谢，逐渐水解成烟酸和肌醇，然后发挥作用。它能缓和与持久地扩张外周血管，改善脂质代谢，并有溶解纤维蛋白、溶解血栓和抗凝血作用。其降血脂的适应证与烟酸相同。
（四）氯贝特及其衍生物是我国70年代的一类以安妥明为代表的主要降脂药。在当时，由于它可同时使血中VLDL、TG、LDL-C及TC的含量减少，被认为是一种疗效果显著的抗高脂血症、冠心病药物，得到了广泛的应用。正是大量用于临床，才发现还有若干不可忽视的不良反应，轻者损害肝肾功能，重者促发胆结石、‘诱发癌症’。鉴于这些副作用的比例和严重性尚不足以构成对药物的彻底否定，加之价格便宜，所以一系列同类衍生物相继问世。这些衍生物保持了其降低血脂等优点，又使发生胆结石等副作用显著减少。使这类药仍然在冠心病的分级防治上发挥作用。目前使用的贝特类(Fibrates) 包括氯贝特(Clofibrate，CPIB，Atromid—S，氯贝丁酯，安妥明，冠心平)及其数种衍生物。
(1) 氯贝特(Clofibrate，CPIB，Atromid—S，氯贝丁酯，安妥明，冠心平)。主要是通过抑制腺苷酸环化酶，使脂肪细胞内cAMP含量减少，抑制脂肪组织水解，使血中非酯化脂肪酸含量减少，导致肝脏VLDL合成及分泌减少。同时它可使脂蛋白脂酶的活性增强，加速VLDL及TG的分解代谢。这些，终使血中VLDL、TG、LDL-C及TC的含量减少。另外，它还可通过抑制肝细胞对胆固醇的合成及增加胆固醇从肠道的排泄，使血中TC含量减少。
(2) 氯贝特的一些衍生物。 他们保持了其降低血脂等优点，而发生胆结石等副作用又显著减少。这些调节血脂的能力和剂量差别较大。如：利贝特(Lifibrate，新安妥明)、氯贝丁酸铝(Alufibrate)、双贝特(Simfibrate)、益多酯(Etofylline Clofibrate, Doulip,特调脂、洛尼特)、苯扎贝特(Bezafibrate、必降脂)；还有两种长效剂苯扎贝特(Bezalip Retard，必降脂缓释片，脂康平)、非诺贝特(Fenofibrate,Lipanthyl,力平脂)；另有化学结构相似的吉非贝齐(Gemfibrozil Lopid, Gemnpid, 诺衡，湘江诺衔、康利脂、洁脂)。
（五）普罗布考(Probucol,丙丁酚)
有高度脂溶性，在脂肪组织中蓄积，停药后逐渐从脂肪组织中释出，作用维持数周。停药6个月，尚可在脂肪组织和血中测出药物。该药主要随胆汁从粪便中排出。普罗布考有降TC及LDL—C的作用，但同时也使血清HDL-C水平降低，为其不足。对TG无影响。
（六）泛硫乙胺(Pantethine，潘特生)
调节血脂能力中等，与阿西莫司、益多酯近似。优点是副作用少而轻，对肝肾功能无害，停药1月后，仍保持明显的调脂效果。
（七）弹性酶(Elastase)
是一种易溶解的弹性蛋白酶。能阻止胆固醇的合成、促进胆固醇转化成胆酸使血清TC水平下降。有抗动脉粥样硬化及抗脂肪肝的作用。该药主要用于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的高胆固醇血症。
（八）Omega—3脂肪酸
为海鱼油、肉中的油，含大量EPA及DHA。可抑制肝内脂质及脂蛋白的合成，促进胆固醇从粪便排出。还能扩张冠状动脉、减少血栓形成、延缓动脉粥样硬化的进程、减低冠心病的发病率，所以大量食鱼的爱斯基摩人及北极居民，冠心病发病率很低。国内已生产出售多种浓缩鱼油制剂，正式作为药品用于临床的主要有：多烯康胶丸、脉乐康、鱼油烯康。海鱼油制剂还有抑制血小板聚集、延缓血栓形成的作用。有资料提示，omega-3脂肪酸有助于PTCA术后防止冠状动脉再狭窄，尚待进一步验证。
（九）其他
广告中还可见多种降脂药，如燕麦片、山擅丸、亚油酸、橡胶种子油、蚕蛹油、月见草油、藻酸双酯钠、绞股兰片等，这些“降血脂药”的安全性及实际疗效，尚待进一步验证。